其他臨床藥物

注射用鹽酸昂丹司瓊是一種藥，用于預(yù)防放射治療和細胞毒性藥物化療引起的惡心嘔吐；亦用于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐

【藥品名稱】

通用名：鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液

英文名：Ondansetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection

漢語拼音：Yansuan Angdansiqiong Luhuana Zhusheye

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊，其化學(xué)名稱為1,2,3,9-四氫甲基{(2-甲基咪唑-1-基)甲基}-4-氧代咔唑鹽酸鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C18H19N3O · HCl · 2H2O

分子量：365.9

【性狀】

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【藥理毒理】

藥理作用：本品是一種選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。其作用機理尚不完全明確，可能是通過拮抗外周迷走神經(jīng)末梢和中樞化學(xué)感受區(qū)中的5-HT3受體，從而阻斷因化療和手術(shù)等因素促進小腸嗜鉻細胞釋放5-羥色胺，興奮迷走傳入神經(jīng)而導(dǎo)致的嘔吐反射。本品選擇性較高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等副作用。

毒理研究：

生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達15mg/kg/天時，對雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行為無明顯影響。動物試驗結(jié)果未表現(xiàn)出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品靜脈給藥劑量達4mg/kg/天時，未表現(xiàn)出對生育力和胎仔的損害作用。但尚無充分和嚴格對照的妊娠婦女給藥的臨床研究。由于動物試驗并不總能預(yù)測藥品對人體的影響，故只有在確實需要時，才可以在妊娠期間用本品。

本品可通過大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通過人乳汁分泌。因為許多藥物可經(jīng)乳汁排泄，故哺乳婦女服用本品時應(yīng)慎重考慮其對后代的影響。

遺傳毒性：本品在標(biāo)準(zhǔn)遺傳毒性試驗中均未表現(xiàn)出致突變性。

致癌性：在給藥2年的試驗中，大鼠和小鼠經(jīng)口給予本品的劑量分別達10mg/kg/天和30mg/kg/天，結(jié)果未表現(xiàn)出致癌作用。

2、藥代動力學(xué)

口服鹽酸昂丹司瓊后，吸收迅速，口服后達峰時間約為1.5小時，峰濃度約30ng/ml。口服本品生物利用度約為60%?？诜挽o脈滴注鹽酸昂丹司瓊的體內(nèi)代謝情況大致相同。藥物消除半衰期約為3小時。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積約為140L。血漿蛋白結(jié)合率是70~80%。主要自肝臟代謝，藥物代謝后由糞尿排出，從尿中排出的原形藥小于5%。

3、適應(yīng)癥

鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液用于由白細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐，也適用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

4、用法用量

本品供靜脈滴注用藥。給藥劑量和途徑視嘔吐嚴重程度而定。成人劑量一般每天8mg(1瓶)。對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐，在化療前30分鐘，化療后4小時，8小時各靜脈滴注本品8mg(1瓶)，停止化療以后每8~12小時口服片劑8mg；對于催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐，化療前30分鐘靜脈滴注本品8mg(1瓶)，以后每8~12小時口服片劑8mg，連續(xù)5天；對放射治療引起的嘔吐，首劑應(yīng)于放療前1~2小時口服片劑8mg，以后每8小時口服8mg。用于預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐，成人可于麻醉誘導(dǎo)同時靜脈滴注本品4mg，對于已出現(xiàn)術(shù)后嘔吐，可緩慢靜脈滴注本品4mg進行治療。輸注時間應(yīng)不小于15分鐘。

5、不良反應(yīng)

可有頭痛，頭部和上腹部有溫?zé)岣校共坎贿m，便秘，口干，皮疹，注射部位局部反應(yīng)，偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)，暫時性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶升高，上述反應(yīng)一般輕微，不需特殊處理。偶見運動失調(diào)、癲癇發(fā)作，胸痛、心律不齊、低血壓、心動過緩等罕見報道。