其他臨床藥物

注射用鹽酸昂丹司瓊是一種藥，用于預(yù)防放射治療和細(xì)胞毒性藥物化療引起的惡心嘔吐；亦用于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐

【藥品名稱(chēng)】

通用名：鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液

英文名：Ondansetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection

漢語(yǔ)拼音：Yansuan Angdansiqiong Luhuana Zhusheye

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊，其化學(xué)名稱(chēng)為1,2,3,9-四氫甲基{(2-甲基咪唑-1-基)甲基}-4-氧代咔唑鹽酸鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C18H19N3O · HCl · 2H2O

分子量：365.9

【性狀】

本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。

【藥理毒理】

藥理作用：本品是一種選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。其作用機(jī)理尚不完全明確，可能是通過(guò)拮抗外周迷走神經(jīng)末梢和中樞化學(xué)感受區(qū)中的5-HT3受體，從而阻斷因化療和手術(shù)等因素促進(jìn)小腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-羥色胺，興奮迷走傳入神經(jīng)而導(dǎo)致的嘔吐反射。本品選擇性較高，無(wú)錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等副作用。

毒理研究：

生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達(dá)15mg/kg/天時(shí)，對(duì)雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行為無(wú)明顯影響。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果未表現(xiàn)出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品靜脈給藥劑量達(dá)4mg/kg/天時(shí)，未表現(xiàn)出對(duì)生育力和胎仔的損害作用。但尚無(wú)充分和嚴(yán)格對(duì)照的妊娠婦女給藥的臨床研究。由于動(dòng)物試驗(yàn)并不總能預(yù)測(cè)藥品對(duì)人體的影響，故只有在確實(shí)需要時(shí)，才可以在妊娠期間用本品。

本品可通過(guò)大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通過(guò)人乳汁分泌。因?yàn)樵S多藥物可經(jīng)乳汁排泄，故哺乳婦女服用本品時(shí)應(yīng)慎重考慮其對(duì)后代的影響。

遺傳毒性：本品在標(biāo)準(zhǔn)遺傳毒性試驗(yàn)中均未表現(xiàn)出致突變性。

致癌性：在給藥2年的試驗(yàn)中，大鼠和小鼠經(jīng)口給予本品的劑量分別達(dá)10mg/kg/天和30mg/kg/天，結(jié)果未表現(xiàn)出致癌作用。

2、藥代動(dòng)力學(xué)

口服鹽酸昂丹司瓊后，吸收迅速，口服后達(dá)峰時(shí)間約為1.5小時(shí)，峰濃度約30ng/ml?？诜酒飞锢枚燃s為60%?？诜挽o脈滴注鹽酸昂丹司瓊的體內(nèi)代謝情況大致相同。藥物消除半衰期約為3小時(shí)。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積約為140L。血漿蛋白結(jié)合率是70~80%。主要自肝臟代謝，藥物代謝后由糞尿排出，從尿中排出的原形藥小于5%。

3、適應(yīng)癥

鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液用于由白細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐，也適用于預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

4、用法用量

本品供靜脈滴注用藥。給藥劑量和途徑視嘔吐嚴(yán)重程度而定。成人劑量一般每天8mg(1瓶)。對(duì)于高度催吐的化療藥引起的嘔吐，在化療前30分鐘，化療后4小時(shí)，8小時(shí)各靜脈滴注本品8mg(1瓶)，停止化療以后每8~12小時(shí)口服片劑8mg；對(duì)于催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐，化療前30分鐘靜脈滴注本品8mg(1瓶)，以后每8~12小時(shí)口服片劑8mg，連續(xù)5天；對(duì)放射治療引起的嘔吐，首劑應(yīng)于放療前1~2小時(shí)口服片劑8mg，以后每8小時(shí)口服8mg。用于預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐，成人可于麻醉誘導(dǎo)同時(shí)靜脈滴注本品4mg，對(duì)于已出現(xiàn)術(shù)后嘔吐，可緩慢靜脈滴注本品4mg進(jìn)行治療。輸注時(shí)間應(yīng)不小于15分鐘。

5、不良反應(yīng)

可有頭痛，頭部和上腹部有溫?zé)岣?，腹部不適，便秘，口干，皮疹，注射部位局部反應(yīng)，偶見(jiàn)支氣管哮喘或過(guò)敏反應(yīng)，暫時(shí)性無(wú)癥狀轉(zhuǎn)氨酶升高，上述反應(yīng)一般輕微，不需特殊處理。偶見(jiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、癲癇發(fā)作，胸痛、心律不齊、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩等罕見(jiàn)報(bào)道。